| 本教材第一版作为教育部面向21世纪课程教材于1999年由高等教育出版社出版。时隔九年的第二版被列入普通高等教育“十一五”国家级规划教材，面向药学类及相关专业本科生使用，也可供其他从事药物研究的专业人员参考。 药物设计学的研究内容是药物发现的中心环节——先导物的衍生途径和优化方法以及所涉及的理论和方法。它是一门不断探索未知，不断更新知识，不断实践理论，不断改进方法的新兴学科。其特点，有利于学生创新思维和独立工作能力的培养，从而必将推进素质教育，提高教育质量。 为了更好贯彻新药（先导物）衍生的筛选和合理药物设计（基于靶点、性质和结构）二条途径作为编写主线，修订内容如下所示： 原教材第一章先导物分成三个独立章节，筛选途径，基于靶点的药物设计和基于性质的药物设计：“筛选途径”重点介绍组合化学，组合库和高通量高内涵筛选；“基于靶点的药物设计”强调目前流行的靶点居先的药物设计策略根据发病原因和防治机理，针对信号传导途径的关键环节和限制步骤，寻找药物治疗疾病的作用靶点，进行能成药靶点的识别和验证，即靶点成药性判断；研究药物和靶点的动态结合产生内在活性的调控过程，通过实例阐述设计方法。“基于性质的药物设计”则是在原教材中机体对药物的作用的基础上，将越来越重要的类药性和ADME/T概念以及有关的预测方法，药动学优化和给药系统设计方面的内容进行探索性的阐述。原第四章计算机辅助药物设计部分压缩一半已熟知的内容。章名改为基于结构的药物设计；另增加近年流行的化学信息学、生物信息学和虚拟筛选内容，独立成章。压缩原第二章药物设计原理和方法的内容，分为先导物优化以及酶抑制剂和肽拟似物二章，以巧妙运用的实例重点阐述。综上所述，删除、修订和增补内容已超过原教材的2/3。 第二版教材的重点仍然是阐述化学小分子药物。中文药名按照卫生部药典委员会编的《中国药品通用名称》（化学工业出版社，1997），英文名采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利名称（INN），常用英文专业词汇附于书后，作为索引使用，文内中文黑体印刷，英文斜体印刷的为重要专业术语，需掌握。增加缩略语和具实用价值的附页——“药物设计中常用数据库和网址，列于正文之前。 导论后所附的阅读材料是国外多次再版，与药物设计相关的重要专著或教材，对我们的编写有很大启示，可作为学生的主要参考书。其中J. Taylor和D. Triggle主编的新版“Comprehensive Medicinal ChemistryⅡ”（2006～2007）已由张礼和院士主编成导读版“药物化学百科丛书”，值得作为本教材的进一步学习提高之用。各章的结语是该章提要，明确需掌握的内容或发展前景，而章末相关的参考文献和阅读材料则便于深入学习之用，达到培养学生自学能力和拓宽其知识面的目的。 重组第二版教材编委会，由复旦大学仇缀百教授（导论）、浙江大学俞永平教授（第一章）、中国药科大学尤启冬教授（第二章）、四川大学蒋学华教授（第三章）、复旦大学叶德泳教授（第四章）、华东理工大学唐赟教授（第五章），华中科技大学姜凤超教授（第六章）和沈阳药科大学孙铁民教授（第七章）组成，括号内为各自承担章节。药物设计学是一门新兴学科，在过去的十年中，新思想、新原理、新方法和新药物层出不穷。各位作者根据自己的体会和经验在各章节中补充或修改。为帮助学生理解和学习，尽量增加图表等形象易懂的形式，起到图文并茂的作用。在此特向各位编委以及参与教材编写的其他老师表示衷心感谢，没有他们丰富的编写经验无比珍贵的集体智慧，就没有本教材第二版的结晶。还要感谢上海交通大学朱亮讲师为本教材撰写有关高内涵筛选的内容。在编写过程中复旦大学讲师李炜、谢琼、研究生孙健、晁博和张奇虹等为本教材稿件的汇总整理和订正做了不少工作，在此表示感谢。 在出版过程中，得到高等教育出版社医学分社的大力支持和帮助，特别是栾刚社长，席雁策划编辑和张妤责任编辑提出很多有益的建议，在此一并感谢。限于个人水平，难免有疏漏、错误和不当之处，诚恳希望广大师生和同行的批评指正。 仇缀百 复旦大学药学院 二零零八年元旦 | 
