药物动力学
课程内容
发布时间: 2013-03-26   浏览次数: 290

 课程内容:

药物动力学是定量研究药物及制剂在生物体内吸收、分布、代谢和排泄诸过程动态变化规律的一门科学。其阐明了药物的化学结构、剂型因素、生物体的生理和病理因素等与药物生理效应之间的关系,对于新药研发、药物新剂型和新制剂设计、药物疗效和毒副反应监测以及临床合理应用均具有重要的指导意义,已成为药学专业的公共基础知识和医药工作者不可或缺的专业理论。本课程的内容主要包括两部分。第一部分为药物动力学的基本理论,系统介绍了药物动力学的基本概念和基础知识,旨为药物动力学研究和应用提供理论铺垫。第二部分介绍了药物动力学在新药研发和临床给药方案设计中的应用。上述内容反映出本课程具有基础理论与实际应用紧密结合的特点。同时,药物动力学又是一门多学科交叉的新兴科学,其与药剂学、生物药剂学、药物化学、药理学、临床药学、分析化学及数学等学科都有密切的联系,学科间相互促进而迅速发展。
 
教学内容组织安排:
72学时,其中理论课36学时,实验课36学时。
第一节 药物动力学概述(2学时)
1、掌握药物动力学的定义和研究内容。
2、掌握消除常数、半衰期、表观分布容积、清除率等的定义和意义。
3、掌握房室模型等基本概念。
4、了解药物浓度与药理效应之间的关系。
第二节 单室模型(10学时)
1、掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法。
2、熟悉静脉注射给药后,利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。
3、熟悉Wagner-Nelson法求吸收速率常数。
4、了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。
第三节 多室模型(4学时)
1、掌握混杂参数、中央室、周边室及相关的定义、意义、计算。
2、掌握隔室模型的判别方法。
3、熟悉二室静脉注射给药的血药时关系、参数求算及相关计算。
4、了解二室静脉滴注给药的血药时关系、参数求算及三种给药方案的设计。
5、了解二室模型血管外给药的的血药时关系、参数求算及相关计算。
第四节 多剂量给药(4学时)
要求:
1、掌握多剂量函数和达稳态后的多剂量函数、多剂量稳态血药浓度、最大和最小稳态血药浓度、平均稳态血药浓度、波动百分率、坪幅、积蓄因子、积蓄程度、达坪分数、成倍原则的定义、意义及相关计算。
2、熟悉一室和二室模型不同给药途径多剂量给药时,血药浓度、稳态血药浓度随时间变化的规律及平均稳态血药浓度、最大稳态血药浓度、最小稳态血药浓度的计算。
3、了解一室和二室模型不同给药途径多剂量给药时积蓄作用和波动变化的特点及相关的计算。
4、了解多剂量给药时给药方案设计的一般方法、根据血药浓度调整给药剂量的方法、间歇性静脉滴注给药给药方案的确定。
第五节 非线性药物动力学(2学时)
1、掌握非线性动力学的特点、米氏方程及各项参数的意义。
2、熟悉非线性动力学的识别方法和参数求算方法。
3、了解非线性动力学产生的原因。
第六节 药物动力学研究中的统计矩分析(2学时)
1、掌握统计矩、零阶矩、一阶矩、二阶矩的定义、意义及相关的计算。
2、熟悉应用统计矩计算药动学参数的方法。
3、了解统计矩处理药动学问题的方法和思路。
第七节 临床给药方案设计与治疗药物监测(4学时)
1、掌握给药方案设计的基本内容。
2、熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用。
3、掌握肾功能减退患者的剂量调节方法。
第八节 药物动力学在新药开发中的应用(6学时)
1、掌握生物利用度的概念、实验设计和结果处理方法。
2、掌握生物等效性评价的统计分析方法。
3、掌握控释制剂剂量设计方法。
4、掌握缓控释制剂质量的体外评价方法,熟悉体内外实验相关性研究方法。
5、熟悉影响生物利用度测定的因素。
考试(2学时)
 
实践教学
实验课 “血药浓度法测定家兔口服阿司匹林混悬剂和片剂后的药动学参数”
实验目的:
1.    通过测定阿司匹林混悬剂和片剂给药后的药动学参数,掌握血药浓度法测定药动学参数的动物实验方法。
2.    通过本实验,掌握两种制剂经口服途径给予后家兔体内Ka、K、t1/2、tmax、Cmax、AUC0-τ 、AUC0-∞等药动学参数的计算方法。
3.    通过比较两种制剂的药时曲线下面积,估算片剂相对于混悬剂的相对生物利用度。
 
1. 实验操作讲解(2学时)
2. 家兔口服给药及血样采集(12学时)
3. 血浆样品预处理(4学时)
4. 采用HPLC法测定家兔血浆中水杨酸的浓度(12学时)
5. 数据处理(4学时)
6. 实验讨论(2学时)