多学科知识的综合与交叉：课程主要讲授药物设计的理论和方法，涉及到多学科的理论与技术，学生虽然对药物设计有很大的兴趣，但众多的不同学科的知识又成为学习的难点。在教学过程中，我们对按药物设计实践中所需的最基本的理论知识和方法向学生作讲解，为学生作知识铺垫，同时根据学科飞速发展的情况，适时地增加一些新知识、新技术和新进展的介绍，强调目前流行的靶点居先的药物设计策略根据发病原因和防治机理，针对信号传导途径的关键环节和限制步骤，寻找药物治疗疾病的作用靶点，进行靶点成药性判断；研究药物和靶点的动态结合产生内在活性的调控过程，通过实例阐述设计方法；将药物体内过程与药物结构相关、通过对体内过程的关注进行药物设计；介绍了通过药物设计与药物剂型选择实现临床对药物体内过程要求的一般方法等等。

研究性学习方法的探索：以CHIPS教学理念，培养学生创造性思维、解决实际问题能力。在课堂教学中常穿插一些提问、讨论思考题等，在课堂当场提问，或让学生准备后经查阅文献后供小组讨论。我们还曾尝试采用在教师指导下，学生分组对指定的研究文献作研讨，然后学生推选一名在课堂作讲解。这样的方法对于开启学生思维，培养学生综合运用知识的能力、文献检索和阅读能力、理解科研成果原作的思路和方法的能力等非常有益。

计算机辅助技术的应用：为了充分展示计算机辅助药物设计的强大作用，我们在课程中采用多媒体教学手段，讲解计算化学原理，用Flash图像软件等显示生物大分子和药物的三维立体结构，以及之间相互作用的动态过程，使微观世界可视化和形象化。另外在课程教学PPT课件中，运用大量的流程图、表格、图示等形式多样表示形式，利于学生一目了然，了解和掌握课程内容，理清思路。

    为了加深学生对药物设计中计算机辅助技术的认识和理解，我们曾安排了计算机辅助药物设计的演示，对加深感性认识有一定效果。但如安排上机实践，让学生自己动手做计算机辅助设计实验，则明显超出本科教学要求，因此我们在课堂中介绍一些常用的计算化学软件，供学生课余自己学习和实践。